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        ROYAL皇家88官网 /药靶模型 /GPCR靶点细胞 /Class A(Rhodopsin) /5-HTR6 CHO

        5-HTR6 CHO

        CBP71605

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        I. Background
              HTR6(5-HT6 受体)是血清素受体家族中的一种 G 蛋白偶联受体,该受体在中枢神经 系统内高度特异性表达,尤其富集于海马体、大脑皮层和纹状体等与认知、记忆及情绪调 控密切相关的脑区。HTR6 因其独特的分布特征,被认为与阿尔茨海默病、精神分裂症的 认知缺陷以及肥胖等疾病病理有关,从而成为一个备受关注的治疗靶点。

              HTR6 经典的通路机制是顺利获得偶联 Gs,激活腺苷酸环化酶,进而提升细胞内第二信使 cAMP 的水平。升高的 cAMP 会进一步激活 PKA,并调控下游的转录因子,最终影响神经元的可塑性与基因表达。HTR6 顺利获得这一核心通路,广泛地交叉调节胆碱能、谷氨酸能及 多巴胺能等多重神经递质系统。例如,它能增强前脑胆碱能神经元的活动,促进乙酰胆碱 释放,这是其影响学习记忆的关键环节。此外,研究表明 HTR6 也可能偶联其他 G 蛋白 (如 Gq)或顺利获得β-arrestin 通路发挥功能,这种信号通路的多样性与脑区特异性,共同构成 了其复杂生物学效应的基础,也部分解释了针对单一靶点药物研发的困境。
         
        II. Description
              5-HTR6 CHO 细胞药靶模型很好的模拟了体内 5-HTR6 的信号转导过程,原理见下图所示。



        Figure 1. 
        5-HTR6 CHO 细胞模型原理图
         
        III. Introduction
        Expressed gene:

        5-HTR6

        Host Cell:

        CHO

        Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
        Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
        Culture Medium: F12K + 10% FBS + 5 μg/ml Puromycin
        Mycoplasma Status: Negative
        Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
        Application(s):

        Functional assay for 5-HTR6 Receptor

        Assay Format: Gs
         
        IV. Description of Host Cell Line
        Organism: Hamster
        Tissue: Ovary
        Morphology: Epithelial
        Growth Properties: Adherent
         
        V. Representative Data

        Figure 2. HTRF cAMP Assay with 5-HTR6 CHO(C121).



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